一、药物概述
利福昔明是一种口服、不易被肠道吸收的抗生素，主要作用于肠腔内。由于其几乎不进入血液循环，系统性不良反应较少，因此在特定肠道相关疾病中具有独特优势。目前，Xifaxan 依据不同剂量规格，被批准用于旅行者腹泻和肝性脑病复发预防等适应证。
二、适应证
Xifaxan 目前有两种剂量规格，其适应证有所不同。
Xifaxan 200 mg 适用于治疗由非侵袭性肠道致病菌引起的旅行者腹泻，适用人群为 18 岁及以上的成年人。这里所指的旅行者腹泻，是指在地中海地区、亚热带或热带国家旅行期间获得的腹泻性疾病。
Xifaxan 550 mg 则用于 18 岁及以上患者，预防已发生过显性肝性脑病的复发，属于长期维持治疗的一部分。
三、作用机制
利福昔明是利福霉素类抗生素的半合成衍生物。与同类药物相似，它可不可逆地结合细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基，从而抑制信使 RNA 的合成，阻断细菌蛋白合成和增殖。该药物对多种引起肠道感染的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及需氧和厌氧菌均具有抗菌活性。由于口服后肠道吸收率极低（不足 1%），利福昔明几乎完全局限于肠腔内发挥作用。虽然细菌耐药性在理论上可能出现，但由于用药疗程较短、肠道内药物浓度极高，目前认为其临床意义有限。
四、用法用量及用药提示
在治疗旅行者腹泻时，推荐剂量为每 8 小时口服 1 片 200 mg 的利福昔明，最大日剂量不超过 800 mg。
在用于肝性脑病复发预防时，患者通常每日两次口服 550 mg，疗程为 6 个月。如需继续长期使用，应由医生综合评估预期获益与潜在风险后决定。
药物可在餐前或餐后服用，对进食无严格要求。需要提醒患者的是，尽管利福昔明几乎不被吸收，但与所有利福霉素类药物类似，仍可能引起尿液呈现红色或橙红色，这属于已知药理现象，一般无临床危害。
若患者同时服用活性炭，应与利福昔明至少间隔 2 小时，以免影响药效。
对于伴有发热或血性腹泻的患者，不应使用利福昔明，因为此类情况可能提示侵袭性肠道感染，需采用其他抗感染策略。
五、药物相互作用
在药物相互作用方面，应注意以下几点。
当利福昔明与 P-糖蛋白抑制剂（如环孢素）合用时，可能增加体内暴露量，应谨慎使用并密切观察。
女性患者应被告知，利福昔明理论上可能降低口服避孕药的避孕可靠性。虽然目前尚无明确临床证据证实这一点，但仍建议，尤其是在使用雌激素含量低于 50 微克的低剂量口服避孕药时，同时采取其他非激素避孕措施以提高安全性。
六、禁忌证与注意事项
利福昔明禁用于存在肠梗阻的患者。
对利福昔明或制剂中任何其他成分过敏者，禁止使用本品。
七、临床研究证据
利福昔明用于治疗旅行者腹泻的批准，基于多项临床研究结果。其中一项随机、双盲研究将利福昔明与环丙沙星进行了比较。
该研究共纳入 187 名腹泻患者（定义为每日排便次数超过 3 次且粪便不成形）。患者分别接受为期 3 天的治疗：一组每日两次口服 400 mg 利福昔明，另一组每日两次口服 500 mg 环丙沙星。
结果显示，两组患者症状改善率相近，利福昔明组为 83%，环丙沙星组为 85%。两种药物均可将腹泻持续时间缩短约 1 天，提示利福昔明在疗效上不劣于常用氟喹诺酮类抗生素。
八、妊娠与哺乳期用药
妊娠期不建议使用 Xifaxan。
在哺乳期，应根据具体情况权衡利福昔明治疗的必要性与母乳喂养的益处，由医生决定是暂停用药还是暂停哺乳。
九、总结
利福昔明是一种以肠道局部作用为特点的抗生素，在治疗旅行者腹泻和预防肝性脑病复发方面具有明确定位。其全身吸收极低，使其在安全性和耐受性方面具有优势，但仍需严格按照适应证和医嘱使用，以确保疗效与安全。