一、药物概述
头孢他罗林磷酸酯是一种经静脉给药的第五代头孢菌素类抗生素，属于前药，在体内迅速转化为具有抗菌活性的头孢他罗林。该药因其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等耐药革兰阳性菌具有活性，在临床抗感染治疗中具有重要意义。
Zinforo 适用于从新生儿到成人的多个年龄段人群，是目前少数可用于儿童和成人 MRSA 感染治疗的头孢菌素之一。
二、适应证
Zinforo 获批用于治疗新生儿、婴儿、儿童、青少年及成人的以下感染：
复杂性皮肤和软组织感染；
社区获得性肺炎。
在抗菌谱方面，头孢他罗林对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）以及对青霉素不敏感的链球菌（如青霉素不敏感肺炎链球菌，PNSP）具有良好活性。但需注意，该药对产生广谱β-内酰胺酶（ESBL）的肠杆菌科细菌以及非发酵菌（如铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌）无效。
三、作用机制
头孢他罗林与其他β-内酰胺类抗生素类似，其主要作用机制是抑制细菌细胞壁中肽聚糖（又称黏肽或 murein）的合成，从而破坏细菌细胞壁结构，发挥杀菌作用。
与传统头孢菌素不同的是，头孢他罗林对某些发生结构改变的青霉素结合蛋白（Penicillin-binding proteins，PBPs）具有较高亲和力。正是这一特性，使其能够有效抑制 MRSA 及青霉素不敏感肺炎链球菌的细胞壁合成，从而突破了部分耐药机制的限制。
四、用法用量与用药说明
对于成人以及 12 岁及以上、体重不低于 33 kg 的青少年，推荐剂量为每次 600 mg，每 12 小时静脉输注一次，输注时间为 5 至 60 分钟。
12 岁及以上但体重低于 33 kg 的青少年，以及新生儿、婴儿和儿童，则需根据体重进行个体化剂量计算。
对于中度肾功能不全的患者，推荐将剂量下调至每次 400 mg。不建议将头孢他罗林用于重度肾功能不全患者。肝功能不全患者及老年患者一般无需调整剂量。
治疗疗程根据感染类型而有所不同。复杂性皮肤和软组织感染的疗程通常为 5 至 14 天；社区获得性肺炎的疗程一般为 5 至 7 天。
如患者既往对青霉素或碳青霉烯类抗生素存在任何类型的过敏反应，用药时应特别谨慎。此外，对于有癫痫或惊厥病史的患者，也需在医生严密评估下使用。
五、药物相互作用
头孢他罗林及其前药不经细胞色素 P450 酶系统代谢，也不抑制相关酶活性，因此其通过该途径发生药物相互作用的风险较低。
体外研究显示，头孢他罗林既不是肾小管转运体 OCT2、OAT1 和 OAT3 的底物，也不是其抑制剂，因此通过肾脏转运途径产生临床相关相互作用的可能性亦较小。
六、不良反应
在临床研究中，头孢他罗林磷酸酯最常见的不良反应包括腹泻、头痛、恶心和瘙痒，约 3% 的患者出现上述症状，多为轻度或中度，通常无需特殊处理即可缓解。
此外，已有关于抗生素相关性结肠炎及伪膜性结肠炎的报告，其严重程度可从轻微腹泻发展至危及生命。因此，若患者在治疗期间或治疗结束后出现持续或严重腹泻，应高度警惕该类并发症，并及时进行评估和处理。
七、禁忌证与注意事项
既往对头孢菌素类药物发生过敏反应的患者，或对β-内酰胺类抗生素（如青霉素类）有明确过敏性休克史者，禁用头孢他罗林磷酸酯。
若患者对本品活性成分或任何辅料成分已知过敏，也属于绝对禁忌证。
八、临床研究证据
Zinforo 的上市批准基于四项Ⅲ期临床研究，累计纳入患者超过 2600 例。研究结果显示，该静脉用抗生素对多种革兰阳性及部分革兰阴性致病菌具有良好疗效，其中包括 MRSA、对达托霉素不敏感的金黄色葡萄球菌（DNSSA）以及青霉素不敏感肺炎链球菌。
总体而言，头孢他罗林在疗效与安全性方面表现稳定，为耐药革兰阳性菌感染提供了一种重要的治疗选择。
九、妊娠与哺乳期用药
妊娠期如无明确必要，应尽量避免使用 Zinforo，以降低潜在的胎儿风险。
在哺乳期用药时，应综合权衡继续母乳喂养对婴儿的益处与药物治疗对母亲的必要性，慎重决定是暂停哺乳还是中止或调整抗感染治疗方案。