更年期期间,许多女性会反复出现潮热、夜间盗汗、睡眠障碍等不适症状,严重时甚至影响工作、情绪和生活质量。
近年来,除了传统激素替代治疗外,非激素类治疗药物也开始进入临床。其中,继Fezolinetant之后,另一种新型非激素药物Elinzanetant也已上市,为更年期女性提供了新的治疗选择。
一、更年期为什么会出现潮热和盗汗?
血管舒缩症状(VMS)是更年期最常见的不适之一,包括:潮热,面部发红,夜间盗汗,睡眠中断。
研究显示,约80%的女性在更年期会经历不同程度的潮热症状。此外,一些乳腺癌患者在接受内分泌治疗时,也可能出现类似症状,而且往往更加明显。
这些症状与雌激素下降后,下丘脑体温调节系统紊乱有关。
二、Elinzanetant是什么药?
Elinzanetant是一种非激素类新药。它并不补充雌激素,而是通过调节大脑中的神经信号,帮助恢复体温调节稳定。该药主要作用于两类受体:NK1受体,NK3受体。
这两种受体与神经肽“神经激肽B”相关,参与体温和睡眠调节。
更年期时,随着雌激素下降,下丘脑中的KNDy神经元会变得过度活跃,导致身体错误触发“散热反应”,从而出现潮热和盗汗。Elinzanetant通过同时阻断NK1和NK3通路,可降低这种异常神经活动。
三、与Fezolinetant有什么不同?
Fezolinetant主要阻断NK3受体。而Elinzanetant不仅阻断NK3受体,还同时阻断NK1受体,因此作用范围可能更广。
其中,NK1受体还与睡眠调节相关,因此Elinzanetant除了减少潮热外,对睡眠障碍也可能有额外帮助。
此外,Elinzanetant目前的适用范围也更广。
除了用于自然绝经相关潮热外,它还可用于:乳腺癌内分泌治疗引起的潮热和盗汗。
这一点具有重要意义,因为很多乳腺癌患者并不适合使用激素治疗。
四、如何服用?
推荐剂量为:
每日一次120 mg,
相当于2粒胶囊。
通常建议睡前服用。
药物可空腹或随餐服用,但不建议与葡萄柚汁同服,因为可能影响药物代谢。
对于中重度肾功能不全患者,剂量需减少至60 mg。
中重度肝功能异常患者一般不推荐使用。
五、哪些人不适合使用?
以下情况需谨慎或避免使用:
妊娠期女性,
哺乳期女性,
严重肝功能异常患者,
与强效CYP3A4抑制剂联用者。
目前,该药在65岁以上女性中的安全性数据仍有限。
此外,目前也不建议与全身性雌激素替代治疗同时使用。
六、临床研究结果如何?
Elinzanetant的疗效主要来自OASIS系列Ⅲ期研究。
1. 更年期女性研究
在OASIS 1和OASIS 2研究中,约800名绝经后女性接受治疗。
结果显示:使用Elinzanetant后,中重度潮热发作次数明显下降。
患者原本每天平均约有13至16次潮热,治疗后第4周平均减少约3次,第12周仍持续改善。同时患者睡眠质量和生活质量也明显提高。
常见副作用包括:头痛,疲劳。
2. 乳腺癌相关潮热研究
OASIS 4研究则纳入了接受乳腺癌内分泌治疗的女性。
研究发现:Elinzanetant同样能明显减少潮热发作频率,并改善睡眠和生活质量。
这对于无法使用激素治疗的乳腺癌患者尤为重要。
较常见副作用包括:疲劳,嗜睡,腹泻,情绪低落,肌肉痉挛。
七、为什么说它是一种“进阶创新”?
目前,非激素类更年期治疗药物仍相对较少。
Elinzanetant虽然与Fezolinetant机制相似,但由于增加了NK1受体阻断作用,因此可能在:睡眠改善,综合症状控制,乳腺癌患者应用等方面具有更多优势。
尤其是在乳腺癌内分泌治疗相关潮热领域,它已经率先获得应用资格,因此被认为是现有治疗基础上的进一步升级。
八、总结
Elinzanetant是一种新型非激素类更年期治疗药物,通过同时阻断NK1和NK3受体,帮助改善潮热、盗汗以及睡眠障碍。
研究显示,它不仅能用于自然绝经相关症状,还可用于乳腺癌内分泌治疗导致的血管舒缩症状。
对于不适合激素治疗,或者担心激素风险的女性来说,这类新药可能提供了新的治疗方向。